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エフェドラ、エフェドリンとは

エフェドラの植物全体(ハーブ)は伝統的に、
茶または気管支喘息、風邪、インフルエンザ、
アレルギー、蕁麻疹の症状を治療するために使用されてきました。

 

有害事象および有効性の欠如のために、
体重減少または運動能力の向上のために使用することは推奨されてはいません。

 

エフェドラ含有サプリメントは、米国では販売が禁止されています。

 

32mg /日を超えるエフェドラの投与は有害反応を引き起こしたそうです。

 

症例報告では、心臓血管および脳血管有害事象が記録されています。

 

妊婦や授乳中の女性は当然使用するべきではありません。

 

相互作用は、モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)、麻酔薬プロポフォール、
三環系抗うつ薬などのコリン作動薬、カフェイン、
テオフィリン、およびデキサメタゾンなどのステロイドを含む、
合成エフェドリンについて確立されたものと同様である可能性が高いです。

 

報告された有害反応には、不整脈および突然死、
心筋梗塞、脳卒中、精神医学的症状、
自律神経過活動、発作、および虚血性大腸炎および
胃粘膜傷害が含まれるものです。

 

毒性データは限られています。

 

エフェドラ含有製品の過認知的使用は、
無症候性のための調整されたオッズ比の増加と関連しています。

 

エフェドラ(Ephedra)種は、低木の潅木で育ちますが、
小さな葉は接合されたリブ付き緑色の茎に生えています。

 

エフェドラは二卵性です。

 

3種の種は、中国の原産であり、
地上部は秋に収集され、乾燥されて使用されています。

 

エフェドラは裸子植物であり、
針葉樹に最も密接に関連していますが、
植物の多くの側面は異なります。

 

約45種類のエフェドラ種が存在し、
そのアルカロイド含量が異なっています。

 

アメリカ、チリ、ヨーロッパの種はアルカロイド含量が
比較的低いと考えられていますが、
中国およびインドの品種はより多量の
活性アルカロイドを含んでいます。

 

中国の伝統的な医学によって、
地上部品種とは異なる医薬品であると考えられています。

 

エフェドラは、共同プラントプロジェクトである中国植物園にあります。

 

エフェドラは、発汗を誘発し、気管支喘息、風邪、
およびインフルエンザの症状を治療するために使用されてきました。

 

それは今日でも伝統的に使用されています。

 

エフェドラ、従ってエフェドリンに関する最古の科学的研究は、
アルカロイドの潜在的毒性を確認したものです。

 

減量補助剤として、エフェドラは一般的にカフェインと組み合わされています。

 

20世紀初頭のエフェドラの化学的調査の結果、
アルカロイドエフェドリンおよびプソイドエフェドリンが単離され、
これは植物の地上部における主要な薬理学的に活性な化合物として同定されました。

 

エフェドラアルカロイドは、2つの隣接するキラル原子を有し、
これはすべての平面構造に対して4つの可能な異性体を生成し得るものです。

 

しかし、植物は可能な異性体のうちの2つのみを生成します。

 

合成エフェドリンおよびプソイドエフェドリンは、
通常、ラセミ体として生成され、
したがって、可能な異性体のすべてを含みます。

 

すべての種の主要アルカロイドはエフェドリンであり、
次にプソイドエフェドリンが最も豊富であり、
ノルエフェドリン、ノルシュードエフェドリン、メチルエフェドリン、
およびメチルプソイドエフェドリンがバランスを形成しています。

 

地上部の単一アルカロイドと総アルカロイド含有量の割合は、
0.5%から2.5%に大きく変動する可能性があり、
秋にアルカロイド濃度が最も高いです。

 

エフェドラアルカロイドの生合成が研究されています。

 

エフェドリンは、ピルビン酸および安息香酸から形成されます。

 

大腸菌からのエフェドリンの超臨界流体抽出は、二酸化炭素、
ジエチルアミンおよびメタノールの混合物を用いて研究されています。

 

エフェドラアルカロイドの多くの分析方法が考案されています。

 

植物材料および尿試料の両方のキラルガスクロマトグラフィー
およびガスクロマトグラフィー 質量分析が用いられています。

 

尿サンプルの分析20および栄養補助食品のための
液体クロマトグラフィー 質量分析法を含む多数の
高速液体クロマトグラフィー方法が開発されています。

 

光学的異性体アルカロイドを分解するためのマトリックスとして
シクロデキストリンを使用するいくつかの方法で、
キャピラリー電気泳動および等速電気泳動もまた適用されています。

 

炭素-13核磁気共鳴も、エフェドラアルカロイドを
定性的および定量的に分析するために使用されてきました。

 

市販のエフェドラ試料におけるアルカロイド含量のいくつかの系統的研究が行われています。

 

ある研究では、台湾のハーブ市場からの
22のサンプルを分析するためにキャピラリー電気泳動を使用し、
インターメディアサンプルよりも一般にアルカロイド含量が高かったようです。

 

地上部における特定のアルカロイドの相対量は、
調査された種と良好に相関したが、根の試料は検出可能ではありませんでした。

 

他のタイプの化合物もまた、マウホンから単離されている。

 

テトラメチルピラジンは、幹の薬理学的に
活性な成分として同定されており、分析法が開発されています。

 

相当量のエフェドリンアルカロイドを含有しない根において、
フェルロイルヒスタミン35およびエフェドラジンA-Dが単離されました。

 

フラボノイド誘導体エフェドラニンAもまた根から単離されました。

 

多糖エフェドランA-Eは、エフェドラ茎から単離されています。

 

エフェドラの根は、フラボノイドエフェドラニンA、
フェルロイルヒスタミン、スペルミンアルカロイドエフェドラジンA-Dを
含む様々な低血圧化合物を産出しています。

 

米国食品医薬品局(FDA)は、有効性の主張を支持するエビデンスの欠如と
有害反応の報告された1万6000件以上に基づいて、
2004年4月にエフェドラを含むすべての栄養補助食品の販売を最初に禁止しました。

 

その禁止は、2005年4月に連邦裁判官によって、
10mg以下のエフェドラを含有する製品について後に覆されました。

 

 

しかし、2007年5月に、禁止条項は、米国食品医薬品局(FDA)の規制に基づき、
ラベリングに推奨または示唆された使用条件のもとで病気や怪我の不合理なリスクを提示するとして
混濁エフェドリンアルカロイドを含む栄養補助食品の販売が宣言されました。

 

エフェドラ含有栄養補助食品は、FDAによって禁止されており、
動物実験のデータをパフォーマンスエンハンサーとして使用することは無意味です。

 

スポーツにおけるエフェドラ含有製品の使用が報告されています。

 

エフェドリン単独のエルゴジェニック効能を評価する試みはほとんど存在せず、
結果はパフォーマンスにわずかな影響を示唆しているとのことです。

 

しかし、エフェドリンとカフェインの組み合わせは、
ランニング実験およびサイクリング実験において
持久力を増加させることが報告されているとのことです。

 

ほとんどの研究は1つのグループによって行われており、
研究された異なるタイプの運動(持久力およびパワー)のために、
結果を分析のために保存することはできません。

 

ほとんどのクラスのアンフェタミンは国際オリンピック委員会に
よって禁止されており、エフェドラ含有サプリメントはFDAによって禁止されているので、
その有効性を評価するさらなる試験は今後は無いでしょう。

 

エフェドリンとガラナまたはコーラナッツのような
カフェイン含有サプリメントとの組み合わせは、
体重減少のために最も頻繁に使用されています。

 

体重減少におけるエフェドラの有効性を評価するものでは、
公表された高品質の臨床試験はほとんど見つかりませんでした。

 

含まれた試験のうち、保存されたデータは、プラセボと比較して約0.9kg /月の
体重減少を有したようですが、広範な信頼限界を有する短期間(6ヶ月未満)
のプラセボよりもエフェドラおよびエフェドリンを好んだとのことです。

 

他のレビューと同様の結果が見つかりました。

 

エフェドラ製品の禁止以来公表されている少数の試験は、
同様の結論に至り、
作用機序として熱作用の増強が見出されました。

 

限られた範囲のウイルスに対する活性は、
すべてではありませんが、いくつかの試験で示されています。

 

エフェドラ抽出物は、げっ歯類およびインビトロ研究での
実験において、抗炎症および免疫効果を示しています。

 

補体活性化は阻害され、1回の実験において脊髄損傷の
後遺症に対する保護効果を示したようです。

 

 

エフェドラニンAおよびBは、マクロファージにおける腫瘍壊死因子-α
およびインターロイキン-1ベータの転写およびマウスにおける
肝不全の誘導を抑制しました。

 

エフェドラは、別の実験室での実験において、
おそらくアラキドン酸経路を介して単離された
ウサギの尿道組織およびアルファ-アドレナリン受容体刺激を収縮させました。

 

米国では、すべてのエフェドラ含有栄養補助食品の販売が禁止されています。

 

32mg /日を超えるエフェドラの投与は有害反応を引き起こしたとのことです。

 

ヒトにおけるエフェドラの薬物動態が研究されており、粗製ハーブ中のエフェドリンは、
純粋なエフェドリン剤形としてピーク血漿濃度に達するのに2倍の時間が必要です。

 

同様に、エフェドラとカフェインの単回投与の組み合わせが研究されています。

 

エフェドリンおよびプソイドエフェドリンは140?150分で同様のピーク濃度を示したが、
カフェイン血中濃度は90分でピークに達した。

 

 

全体的な結果は、純粋な形態の個々の化合物の結果と類似していました。

 

使用は危険を伴う場合があります。

 

血圧や心拍数を上昇させ、CNS活動を引き起こし、
子宮筋を刺激する可能性があります。

 

 

エフェドラ含有製品の過認知的使用は、
無症候性のための調整されたオッズ比の増加と関連しているとのことです。

 

 

天然の形態のエフェドラは、エフェドリンのものとは異なる化学成分を含むことができますが、
一般に、相互作用は後者の合成形態について確立されたものと類似している可能性があり、
MAOI、麻酔剤プロポフォール、三環系抗うつ薬、
テオフィリン、およびデキサメタゾンなどのステロイドが挙げられます。

 

心血管および脳血管の副作用および精神症状の明確な時間的関連が、
エフェドラを用いて示されているが、直接的因果関係を確立することは
困難であると言えるようです。

 

精神医学的反応および心臓の動悸のリスクの
2倍から3倍の増加オッズが1つのメタアナリシスで見出され、
高血圧のリスクの増加傾向が見られます。

 

症例報告のレビューでは、体重減少のために使用された用量よりも低い用量で
心血管および副血管の有害反応のリスクが増加する傾向が見られたとのことです
(それぞれ、32mg /日対90?150mg /日)。

 

20人の健常成人に1日1gの乾燥抽出物(またはプラセボ)を
14日間与えた臨床試験では、
エフェドラ採取後の心拍数の増加が認められました。

 

心筋症、不整脈および突然死、心筋梗塞、冠状動脈動脈瘤、脳卒中、
精神医学的症状、自律神経過活動および発作を含む
FDAのエフェドラ製品の禁止にもかかわらず、
有害反応の症例報告は引き続き文献に現れています。

 

グルコースおよびカリウムホメオスタシスに対する好ましくない影響も示されており、
虚血性大腸炎および胃粘膜損傷の症例報告も存在しています。

 

エフェドラの毒性データは限られています。

 

エフェドラ抽出物は培養細胞に対して細胞傷害性であるが、
細胞傷害性は主にエフェドリンによって引き起こされるものではないとのことです。

 

エフェドリンおよびプソイドエフェドリンのN-ニトロソアミンは、
生理学的条件下で形成されることが見出されているそうです。

 

N-ニトロソエフェドリンは発癌物質であることが示されています。

 

エフェドラ含有製品の知覚的使用は、
無症候性の場合の調整されたオッズ比の増加と関連しているようです。

 

米国での販売は禁止されていると言っても実際には、個人輸入で入手可能です。

 

皆、ちょっと最初はためらいながら使用しているようですが
効果がてきめんだといういう、ユーザーレビューも多いです。

 

売り切れになっている商品もあるので、
それなりに購入して摂取している人は多いのでしょう。

 

私は、使うつもりはありませんが試してみたい方は自己責任で御願いします。

 

 

 

 

 

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